El investigador de la Universidad de Sevilla Isidoro Caraballo

Un equipo de investigadores de la Universidad de Sevilla, denominado Caracterización y Optimización Estadística de Medicamentos, ha logrado reducir de tres a dos el número de dosis diarias del medicamento deferiprona, necesario para tratar la enfermedad Beta talasemia severa.

Esta innovación se ha logrado en el marco de un proyecto financiado por el Fondo de Investigación Sanitaria del Instituto de Salud Carlos III. El estudio se publicará próximamente en la revista Pharmaceutical Development and Technology, bajo el título A new deferiprone controlled release system obtained by ultrasound-assisted compression.

La beta talasemia severa es una enfermedad hereditaria que se caracteriza por la disminución de la producción de hemoglobina de la sangre. La hemoglobina cumple una función muy importante, ya que transporta el oxígeno desde los pulmones hacia los lugares del organismo donde es necesario.

Los tratamientos convencionales con deferiprona para la beta talasemia severa implican la toma de tres comprimidos diarios de 500 miligramos del fármaco cada uno, una dosis muy alta. El equipo de científicos sevillano ha logrado reducir el número de medicamentos a consumir de tres a dos, con la misma cantidad de principio activo y logrando una liberación controlada del fármaco en el organismo.

“La liberación controlada aumenta la eficacia del tratamiento. En esta enfermedad, concretamente, se produce la rotura de glóbulos rojos en el paciente y ésta ocasiona una liberación continuada de hierro en la sangre, que hay que eliminar. Si se administra un medicamento de liberación prolongada, el fármaco llega a la sangre poco a poco y es posible eliminar hierro también de forma continuada”, indica a la Fundación Descubre Isidoro Caraballo.

Reducción de la dosis

Los fármacos están compuestos por dos tipos de sustancias: excipientes y principios activos. Este desarrollo era “un reto tecnológico”, ya que ha supuesto incluir 1.500 miligramos del principio activo defeniprona en dos dosis de medicamento, en lugar de en tres. “Es decir, cada dosis tendría 750 miligramos de defeniprona (casi un gramo) y al añadir el excipiente alcanzaría un tamaño tan grande que dificultaría la toma”, explica el responsable del estudio.

Los medicamentos convencionales requieren un 30% de excipiente, salvo en los desarrollados bajo la técnica denominada recubrimiento pelicular, que utiliza muy poco excipiente (5 al 15 % aproximadamente), pero que tiene limitaciones técnicas: es un proceso complejo con comprimidos grandes como el desarrollado por el equipo del profesor Caraballo y es difícil conseguir una buena cinética de liberación.

Sin embargo, los científicos de la Universidad de Sevilla han logrado crear un medicamento de peso similar al convencional (850 miligramos), pero con mayor concentración de principio activo (aproximadamente un 88%), menos cantidad de excipiente (alrededor del 12%) y con la capacidad de liberarse al organismo de manera controlada.

Para obtener este resultado, han aplicado una tecnología denominada compresión asistida por ultrasonidos y han calculado el punto crítico de excipiente necesario en cada comprimido, es decir, la cantidad mínima de excipiente para lograr la liberación controlada del fármaco.

“Tenemos un principio activo con un polímero que cuando se hidrata al contacto con fluidos forma un gel a través del que tiene que liberarse el principio activo”, explica el responsable del estudio. Aplicando conceptos de la física estadística han observado que existen puntos críticos en las matrices (que es la forma en que se denomina a este tipo de medicamentos). Por ejemplo, existe una concentración necesaria del polímero para que se forme una capa de gel coherente y consiga controlar la liberación de fármaco. “Cuando el agua entra en contacto con este medicamento, si la concentración en volumen del polímero que forma el gel está por debajo de un nivel determinado (punto crítico) se forma una capa no coherente de gel, que no cubre el medicamento, deja grandes huecos por donde entra agua, empieza a disolver el principio activo y no se libera de forma controlada, sale como un medicamento convencional.

Con la tecnología de comprensión por ultrasonidos logran la unión entre las partículas de excipiente, reducir la porosidad (los huecos) existente entre ellas, de tal forma que se recubra mejor el principio activo y con menos excipiente sea posible su liberación controlada.

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