Prueban con éxito en animales un fármaco que potencia el efecto analgésico de los opioides sin incrementar el estreñimiento, uno de sus efectos secundarios más frecuentes

Los miembros del grupo de investigación de la UGR que han realizado este trabajo. De izquierda a derecha, Ángeles Montilla García, Enrique J. Cobos del Moral, Cristina Sánchez Fernández y Rafael González Cano.

Científicos de la Universidad de Granada han participado, junto con el laboratorio Esteve, en el desarrollo de un nuevo fármaco que multiplica el efecto analgésico de los opioides (fármacos para tratar el dolor intenso) sin incrementar el estreñimiento, uno de los efectos secundarios más frecuentes de estos medicamentos, entre los que se encuentra la morfina.

Este importante avance científico se ha publicado en la revista The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, y ha sido seleccionado por esta revista como artículo destacado del mes de enero. Hasta la fecha, los investigadores de la Universidad de Granada han publicado los resultados del ensayo de esta molécula en ratones.

Los derivados del opio se han utilizado desde épocas remotas para mitigar el dolor. Actualmente, tanto estos productos como sustancias análogas (opioides) son los fármacos de elección en el tratamiento de diversos tipos de dolor intenso, como el dolor postoperatorio, el dolor canceroso o dolores de tipo visceral. La administración mantenida de opioides produce un acusado estreñimiento, lo que supone una traba sustancial a su uso, ya que reduce sustancialmente la calidad de vida de los pacientes.

En el estudio recién publicado se demuestra que el S1RA, un fármaco bloqueante del receptor sigma-1, logra multiplicar únicamente el efecto beneficioso de los opioides, es decir, la analgesia.

El receptor sigma-1 es una proteína muy pequeña que actúa como neuromodulador, uniéndose físicamente a otras proteínas (entre las cuales se encuentran los receptores opioides) y modificando su función.

Como explica uno de los autores de este trabajo, el investigador del Instituto de Neurociencias de la Universidad de Granada Enrique Cobos del Moral, los opioides son fármacos fundamentalmente “de acción central”, esto es, actúan directamente en el cerebro y la médula espinal. Sin embargo, cuando los opioides se asocian a bloqueantes del receptor sigma-1 producen analgesia actuando en otras localizaciones, concretamente en el sistema nervioso periférico. De esto se deduce que el receptor sigma-1 es un freno biológico que impide la analgesia opioide periférica, y que este freno se puede eliminar mediante el tratamiento farmacológico para así incrementar el potencial analgésico de los opioides.

Este avance científico tiene una enorme importancia para el beneficio de los pacientes que sufren dolor, ya que a corto plazo permitirá diseñar medicamentos analgésicos más eficaces y con menos efectos secundarios.

Esteve está desarrollando este medicamento, que en la actualidad se encuentra en Fase Clínica II
(http://www.esteve.es/EsteveFront/PressRoom.do?op=DN&div=idi&con=3368)

Referencia bibliográfica:
Modulation of Peripheral µ-Opioid Analgesia by sigma1 Receptors
Sánchez-Fernández C, Montilla-García Á, González-Cano R, Nieto FR, Romero L, Artacho-Cordón A, Montes R, Fernández-Pastor B, Merlos M, Baeyens JM, Entrena JM, Cobos EJ.
The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 348:32–45, January 2014
http://dx.doi.org/10.1124/jpet.113.208272

Contacto:

Enrique J. Cobos del Moral
Departamento de Farmacología / Instituto de Neurociencias de la Universidad de Granada
Tel: 958 24 35 38
Correo electrónico: ejcobos@ugr.es